● I/II期临床试验的I期部分已完成入组，正在向II期过渡
● 与第一代放射配体疗法相比，拟议的II期研究设计收到了明确的监管反馈，为创新给药方案开辟了新的机会
Blue Earth Therapeutics Ltd.是治疗性放射性药物开发领域的新兴领导者，近日宣布其新型研究性放射性配体疗法取得进一步的积极进展。公司于7月完成了177Lu rhPSMA-10.1注射液I期试验的患者招募。试验的早期数据表明其安全性令人鼓舞。已进行的长达三个周期的辐射剂量测定表明，相对于输送到肾脏和唾液腺等关键正常器官的剂量，肿瘤吸收的辐射剂量要高得多。虽然最终分析仍在进行中，但与第一代放射配体疗法的已发表数据相比，肿瘤的辐射剂量与肾脏和唾液腺的剂量之间的比率是令人信服的。
这些数据为今年晚些时候开始的I/II期试验的II期部分开辟了道路。该公司已与监管机构分享了预期的II期研究设计，并将根据试验安全委员会的协议，在II期研究中测试创新的给药方案。基于I期观察到的绝对肿瘤和正常器官摄取的有利结果，II期研究将探索以下概念：
1.与最近其他药物的III期临床试验相比，注射的总放射性明显更高。
2.给药放射性物质的前负荷。
3.延长放射性给药的持续时间，以提供更长的治疗时间。
结合177Lu rhPSMA-10.1注射液I期阶段积极的辐射剂量测定结果，这些因素应进一步支持为患者提供更好结果的最终目标。
Blue Earth Therapeutics首席执行官David Gauden表示：“我们对支持我们同类最佳论点的新数据感到兴奋，并在我们的先导疗法开发中从I期进入II期开辟了明确的道路。我们仍有望在未来几个月内进入II期。我们还希望在2025年的科学会议上看到完整的I期结果。”
Blue Earth Therapeutics临床开发和医学主管Daniel Stevens博士评论道：“现有的科学越来越强调，固定间隔的固定剂量不太可能是最佳的。前负荷放射性和延长治疗时间可能会延长疾病进展的时间，我们将在II期探索这些概念。我们的目的是优化现有的剂量，以便在未来的关键试验中为患者实现最佳结果。我们认为，根据个体患者的数据调整剂量对于改善结果非常重要。”
177Lu rhPSMA-10.1注射液的II期临床试验计划在美国和欧洲的约15个地点进行，招募约70名患者。
1Ells, Zachary, et al. "Dosimetry of [177Lu] Lu-PSMA-Targeted Radiopharmaceutical Therapies in Patients with Prostate Cancer: A Comprehensive Systematic Review and Meta analysis." Journal of Nuclear Medicine (2024).
关于radiohybrid前列腺特异性膜抗原(rhPSMA)
rhPSMA化合物被称为radiohybrid （“rh”），因为每个分子具有三个不同的结构域。第一种由前列腺特异性膜抗原靶向受体配体组成，该配体附着在前列腺癌细胞上并被其内化，它附着在两个标记部分上，这些标记部分可以用诊断同位素（如用于PET成像的18F或68Ga）进行放射性标记，或者用治疗同位素（如177Lu或225Ac）进行放射配体治疗。所有这些都通过可修饰的接头连接在一起，可用于调节重要的药代动力学特征。radiohybrid技术和rhPSMA起源于德国慕尼黑工业大学，它们为癌症男性提供了靶向治疗的潜力。Blue Earth Diagnostics于2018年从Scintomics GmbH获得了rhPSMA诊断成像技术的全球独家权利，并于2020年获得了治疗权，并将治疗应用再许可给其姊妹公司Blue Earth Therapeutics。
关于Blue Earth Therapeutics
Blue Earth Therapeutics是Bracco企业集团一员，是一家临床阶段的公司，致力于推进新一代靶向放射疗法，以治疗癌症患者。凭借在放射性药物和肿瘤药物开发领域的成熟管理专业知识，以及生物技术初创经验，公司立志于创新和改进现有技术，并快速推进针对严重疾病的新型靶向治疗。Blue Earth Therapeutics拥有一条新兴的管线，最初专注于前列腺癌，并计划扩展到肿瘤学的其他疾病领域。
关于Bracco Imaging
Bracco Imaging S.p.A.隶属于 Bracco集团，是世界领先的诊断成像供应商。Bracco Imaging总部位于意大利米兰，从事诊断显像剂和解决方案的开发、生产和销售。它为所有关键的诊断成像模式提供产品和解决方案，如：X射线成像(包括计算机断层扫描-CT，介入放射学和心脏导管术)，磁共振成像(MRI)，超声造影(CEUS)，和核医学-通过放射性示踪剂和新型PET显像剂为临床管理提供信息，并指导未满足医疗需求的癌症患者护理。我们不断改进的产品组合由一系列医疗设备、先进的管理系统和剂量管理软件完成。2019年，Bracco Imaging 通过收购Blue Earth Diagnostics，扩大了泌尿外科和其他专业肿瘤核成像解决方案的范围，丰富了其产品线。2021年，Bracco Imaging成立了Blue Earth Therapeutics，作为独立的尖端生物技术载体，专注于开发放射性药物治疗。
