肿瘤靶向治疗将治疗作用或药物效应尽量限定在特定的靶细胞、组织或器官内，不影响正常细胞、组织或器官功能，从而能够提高疗效、减少毒副作用。利用靶向分子将放射性核素定向导入肿瘤组织实现核素靶向治疗是肿瘤治疗的重要方法之一。利用单克隆抗体或小分子肽携带治疗性放射性核素，分别与肿瘤细胞表面表达丰富的抗原或配体特异性结合而开展放射免疫治疗或多肽受体介导的放射性核素治疗是靶向治疗的主要策略。
PRRT是一种分子靶向放射疗法，利用治疗型核素（90Y、177Lu、111In、131I和 225Ac 等）与肽螯合的特定放射性药物，与肿瘤细胞表面表达丰富的受体特异性结合，旨在将细胞毒素辐射源送至过度表达特定受体的肿瘤。类似携带了核弹头的巡航导弹或弹道导弹打击军事目标一样，核素靶向治疗就是利用结合特异配体的不同核素发射不同射线，精准“杀死”肿瘤细胞。
生长抑制素SST
生长抑制素受体SSTR存在于一些正常组织细胞和恶性肿瘤细胞表面，如神经内分泌细胞和肺癌，乳腺癌，淋巴癌等肿瘤细胞。生长抑制素SST均能与SSTR结合，发挥生理性作用，抑制该组织细胞的生长发育，信号转换等，其作用大小与该细胞表面分布的受体表达程度，分布密度及亲和力大小有关。
奥曲肽，一种人工合成的生长抑素SST，与受体作用时间长，亲和力高，比天然生长抑素药理作用持续时间更长。奥曲肽螯合放射性核素（90Y或177Lu）的放射性药物，靶向作用于过度表达生长抑素受体亚型2（SSTR2）的神经内分泌肿瘤，能显著提高神经内分泌肿瘤患者的生存期。一项随访12年的研究报道，肽受体放射性核素疗法（PRRT）治疗后，32%的神经内分泌肿瘤转移性或不可手术的病人在12年后仍存活。
神经内分泌肿瘤
神经内分泌肿瘤是起源于神经内分泌细胞的肿瘤。神经内分泌细胞是机体内具有神经内分泌表型并可产生多种激素的一大类细胞。神经内分泌细胞遍布全身各处，因此神经内分泌肿瘤可以发生在体内任何部位，但常见的是胃、肠、胰腺等消化系统神经内分泌肿瘤，约占所有神经内分泌肿瘤的2/3左右。相比其他肿瘤，神经内分泌瘤发病率的增加更加迅速。
177Lu-DOTATATEPRRT治疗转移性神经内分泌肿瘤
62岁男性患者肠系膜肿块切除，并左肾肾细胞癌且左肾切除术病史。（A和C）无病期4年后，患者出现疾病复发，其中68Ga-DOTATATE PET / CT显示IV和VIII段的生长抑素受体表达和一些胰周结节。（B和D）在第五个周期后，68Ga-DOTATATE PET / CT显示VIII段和胰腺周围的病变几乎完全消退，仅见IV段病变。总体评估为治疗效果良好。
文献出处：
177Lu-DOTATATE PRRT in Patients withMetastatic Neuroendocrine Tumor and a Single Functioning Kidney:Tolerability and Effect on Renal Function. JOURNAL OF NUCLEAR MEDICINETECHNOLOGY • Vol. 44 • No. 2 • June 2016
63岁的男性患有转移性胰腺神经内分泌肿瘤（PET，CT和Fusion）。通过3730 MBq的90Y-DOTATOC的RIV治疗之前（a）和之后（b）。 治疗后68Ga-DOTATOC示踪标记减少（箭头），肿瘤体积减小（箭头），肿瘤标志物减少，患者体重减轻改善，表明治疗效果良好。
文献出处：
Radiothérapieinterne vectorisée des tumeurs neuro-endocrines avec 90Y-DOTATOC : la fixationpréthérapeutique du 68Ga-DOTATOC est-elle prédictive de la réponse autraitement Journal de Radiologie Diagnostiqueet Interventionnelle (2014) 95,292—303
患者肿瘤肝，骨转移。治疗前68Ga-DOTATOC-PET影像（a）。10.5 GBq的213Bi-DOTATOC肝动脉注射治疗后，肝转移明显缩小。 6个月后，观察到213Bi-DOTATOC通过血液循环到达全身，使大部分骨髓转移瘤也减少了（b）
文献出处：
213Bi-DOTATOCreceptor-targeted alpha-radionuclide therapyinducesremission in neuroendocrinetumours refractory to betaradiation: a first-in-human experience.Eur J NuclMed Mol Imaging (2014) 41:2106–2119
