● 首个人体成像数据验证了 MT1-MMP 作为癌症治疗新靶点的潜力，并证明了双环肽放射性核素偶联物 (BRC ® ) 用于放射性药物的积极特性

● 其他临床前数据表明，可以优化 BRC 的生物分布，以维持高肿瘤摄取率，同时显着降低肾脏水平

● 公司战略重点是利用一系列同位素寻找新的靶点，开发具有同类首创潜力的放射性药物

Bicycle Therapeutics公司(NASDAQ: BCYC), 一家基于其专有双环肽 (Bicycle ® ) 技术开创新型差异化治疗药物的制药公司，近日宣布在德国汉堡举行的2024年欧洲核医学协会（EANM）大会上展示首个人体成像数据，验证了MT1-MMP作为癌症治疗新靶点的潜力，并证明了双环肽放射性核素偶联物（BRC®）在放射性药物应用中的积极特性。会上展示的临床前数据证明了BRC放射性同位素的优化递送。

Bicycle Therapeutics首席执行官 Kevin Lee 博士说：“自成立以来，公司的目标一直是在利用我们平台的力量，能够对患者产生最大影响。多年来，我们已经建立了强大的肿瘤治疗产品线，包括靶向药物偶联物、免疫肿瘤药物以及现在的放射性药物。” EANM 上公布的令人兴奋的数据体现了我们的双环肽放射性核素偶联物向新型癌症靶标递送一系列同位素的潜力。通过我们追求具有同类首创潜力的新靶点并选择最符合靶点生物学和适应症的同位素的战略，我们有机会扩大放射性药物在癌症诊断和治疗方面的应用。”

根据Bicycle Therapeutics的放射性药物战略，该公司选择肿瘤抗原EphA2作为其第二个BRC靶点，并与领先的同位素技术公司Eckert & Ziegler签署了意向书，以达成供应一系列放射性同位素并开发和生产BRC 分子的协议。 Bicycle Therapeutics 通过其全资拥有的分子的内部管线以及与该领域的行业和学术领袖的战略合作，旨在成为下一代放射性药物疗法开发的最前沿。 Bicycle®分子因为低分子量、高选择性和对预期靶点的高亲和力以及快速的全身清除率，而具有理想的放射性同位素递送特性。

Bicycle Therapeutics首席技术官Michael Skynner博士表示：“在EANM 上提供的数据表明，我们的Bicycle®平台是一个强大的工具，可以从头识别重要癌症靶点的高质量结合物。我们相信，Bicycle放射性核素偶联物能够优化我们分子的生物分布特性，显着减少肾脏滞留，同时保留肿瘤中快速、选择性的吸收，使其成为靶向放射性核素治疗的潜在最佳方法。鉴于 MT1-MMP 在许多实体瘤中的表达，如非小细胞肺癌、食管癌和三阴性乳腺癌等，MT1-MMP 是我们正在追求的放射性药物开发的第一个靶点。”

EANM 2024 大会数据亮点

在口头报告中，德国癌症联盟 (DKTK) 首次展示了靶向MT1-MMP 的 BRC 的人体成像数据。他们重点研究了一名 65 岁男性的案例研究，该患者被诊断患有晚期肺腺癌，这是最常见的非小细胞肺癌类型，经支气管内超声 (EBUS) 活检证实了肺和淋巴结癌。该患者接受了F-18 标记的 FDG-PET/CT 成像，两周后在注射Ga-68 标记的 BRC 示踪剂后一小时内接受了 MT1-MMP PET/CT 成像。

两次扫描均显示胸骨有多处淋巴结转移和骨转移。 MT1-MMP 成像显示肺和淋巴结原发肿瘤，且骨转移中有示踪剂摄取，与 FDG 成像一致。此外，MT1-MMP BRC 示踪剂显示肾脏排泄，所有其他器官仅显示可忽略不计的示踪剂吸收。在早期时间点也观察到清晰的成像对比度。

在一张电子海报中，Bicycle Therapeutics 展示了临床前数据，证明双环肽分子因其良好的特性（包括特异性肿瘤摄取、快速肿瘤渗透和快速肾脏消除），适合在体内将铟输送到肿瘤。此外，成像显示了如何优化 BRCs 的生物分布特征，以维持高肿瘤摄取和保留，同时显着减少肾脏摄取和保留。这些数据建立在公司在该领域发布的临床前数据的基础上，这些数据展示了使用双环肽分子有效地将各种放射性同位素（例如Lu-177和Pb-212）传递到肿瘤。

总而言之，EANM 上提供的数据验证了 MT1-MMP 作为癌症治疗新靶点的潜力，证明了 BRC 临床前数据的可转化性，并强调了双环肽分子用于靶向放射性核素治疗的潜力。

电子海报“用于将放射性同位素递送至实体瘤的双环肽放射性核素缀合物”可在Bicycle Therapeutics网站的出版物板块中找到。

电话会议详细信息
Bicycle Therapeutics 将于美国东部时间今天（10 月 23 日）上午 8 点举行电话会议和网络广播，审批第一批人体成像数据并概述该公司的放射性药物战略。如需参加电话会议，请拨打 833-816-1408（美国）或 +1-412-317-0501（国际）并要求加入 Bicycle Therapeutics 电话会议。电话会议的实时网络直播和重播将在公司网站www.bicycletherapeutics.com的投资者部分进行。

关于Bicycle Therapeutics

Bicycle Therapeutics公司（NASDAQ:BCYC）是一家临床阶段的生物制药公司，开发一种被称为双环肽的新型药物，用于治疗现有治疗方法不足的疾病。双环肽是全合成的短肽，受小分子支架约束，形成两个环，可稳定其几何结构。这种约束促进了高亲和力和选择性的靶标结合，使双环肽成为药物开发的有吸引力的候选药物。公司正在评估 zelenectide pevedotin（以前称为 BT8009），这是一种靶向Nectin-4（一种经过充分验证的肿瘤抗原）的双环肽毒素偶联物（BTC®）; BT5528，一种靶向EphA2的BTC 分子，EphA2 是一个历史上不可成药的靶点; BT7480，一种靶向Nectin-4 和 CD137 的双环肽肿瘤靶向免疫细胞激动剂 （Bicycle TICA®），目前处于公司赞助的临床试验中。此外，该公司正在开发用于放射性药物的双环肽放射性核素偶联物（BRC®），并通过各种合作伙伴关系探索使用 Bicycle®技术开发肿瘤学以外的疾病疗法。Bicycle的总部位于英国剑桥，其许多关键职能部门和领导团队成员都位于马萨诸塞州剑桥市。