Philochem AG (Philogen S.p.A的全资子公司)和Blue Earth Diagnostics (Bracco公司旗下企业，创新PET放射性药物开发和商业化领域公认的领导者)，近日提供了关于2022年3月Philochem和Blue Earth Diagnostics之间的许可和合作协议的更多信息。该合作包括OncoFAP的开发，这是一种专有的小型有机配体，与成纤维细胞活化蛋白(FAP)具有超高亲和力，可应用于实体肿瘤的诊断成像。根据协议，Philogen 集团正在进行一项Ⅰ期临床研究，以评估68Ga-OncoFAP (68Ga-OncoFAP-DOTAGA)在实体瘤患者中的安全性和剂量学。该协议为Blue Earth Diagnostics在全球范围内开发和商业化68Ga-OncoFAP提供了权利。FAP是一种肿瘤相关抗原，在90%以上的上皮性癌症（如恶性乳腺癌、结肠直肠癌、卵巢癌、肺癌、皮肤癌、前列腺癌和胰腺癌，以及一些软组织和骨肉瘤）中表达。
Philogen 集团正在欧洲开展一项I期临床试验(称为FAPrimo)，目的是评估68Ga-OncoFAP在实体瘤患者中的安全性和剂量学。该研究计划招募多达20名患者，他们将接受68Ga-OncoFAP PET/CT成像。试验的前3名入组患者于2023年11月在米兰国家癌症研究所（INT）接受了影像学检查。迄今为止，通过Philochem与德国明斯特大学的合作，68Ga-OncoFAP-DOTAGA已被用于约100例各种实体瘤患者的PET成像应用。
Philochem董事会成员，Philogen集团CEO Dario Neri博士评论说：“我们对迄今为止68Ga-OncoFAP在临床前模型和人类患者中表现出的良好的肿瘤靶向性能感到兴奋。Philochem于2021年发现并发表了关于这一重要肿瘤靶向配体的第一篇论文。我们相信OncoFAP技术有潜力为肿瘤诊断的新方法铺平道路，并显著改善实体肿瘤患者的诊断和知情管理。”
Blue Earth Diagnostics的CEO David Gauden, D.Phil评论道：“我们很高兴地宣布，在检测和定位晚期实体瘤的68Ga-OncoFAP的Ⅰ期试验中，前三名患者接受了PET诊断成像，这是一个关键的里程碑，68Ga-OncoFAP是Blue Earth Diagnostics强大的精准PET放射性药物组合的创新和有前景的补充。我们非常感谢母公司Bracco Imaging, S.p.A的支持，帮助推进创新，塑造精准医疗的未来，并通过OncoFAP等成像技术改善全球患者的生活。基于临床前研究和早期临床经验，68Ga-OncoFAP具有良好的放射化学特性，可快速从器官和软组织清除，并有良好的肿瘤摄取。我们期待在整个Ⅰ期试验期间继续与Philochem合作，并随着我们的进一步发展，应用我们在放射药物开发和商业化方面的深厚专业知识，以帮助癌症患者和解决癌症中未满足的需求。”
关于成纤维细胞活化蛋白(FAP)及其靶向技术
成纤维细胞活化蛋白(FAP)是一种跨膜蛋白，在大多数肿瘤类型的肿瘤微环境中的癌症相关成纤维细胞(CAFs)中过表达，但在正常成人组织中呈低水平表达。它参与多种肿瘤生长活动，被认为是多种疾病诊断和治疗的一个有前景的靶点。FAP正被研究用于多种肿瘤类型的诊断成像和治疗，如结肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和食管癌等。CAFs在组织重塑中也高表达，FAP成像可能在伤口愈合等良性纤维化条件下，以及慢性炎症、肝硬化、心血管和类风湿疾病中有应用价值。
放射性标记的FAP配体在多种癌症类型的患者中显示出高结合亲和力，与表达FAP的肿瘤的快速结合，以及令人印象深刻的病变背景比。它们可以用68Ga或18F等同位素标记用于诊断PET显像，也可以用177Lu或225Ac等治疗性放射性同位素标记用于治疗。
关于Philochem和Philogen集团
Philochem是Philogen集团的全资子公司，Philogen集团是一家瑞士-意大利临床阶段的生物技术公司，在意大利证券交易所上市。Philogen集团致力于新型药物和生物制药产品的发现和开发。Philogen的策略是利用抗体或小的有机配体，选择性地将生物活性物质(如放射性核素、细胞因子或药物)递送到疾病部位。这项技术已经产生了一个强大的临床阶段产品和一系列疾病适应症的临床前化合物的专利管线。Philogen总部位于意大利锡耶纳，在瑞士苏黎世附近的子公司Philochem开展研究活动。Philogen已经与几家大型制药公司签署了协议。
关于Blue Earth Diagnostics
Blue Earth Diagnostics是Bracco Imaging S.p.A的间接子公司，是一家不断发展的国际分子成像公司，致力于提供创新的、差异化的诊断解决方案，为患者护理提供信息。公司成立于2014年，其成功得益于其管理专业知识，并得到了正电子发射断层扫描(PET)放射性药物快速开发和商业化的良好记录的支持。Blue Earth Diagnostics不断扩大的肿瘤学产品组合涵盖了各种疾病状态，包括前列腺癌和神经肿瘤学。Blue Earth Diagnostics专注于精准放射性药物的及时开发和商业化，用于成像和治疗的潜在用途。
关于Bracco Imaging
Bracco Imaging S.p.A.隶属于Bracco集团，是全球领先的诊断成像供应商。Bracco Imaging总部位于意大利米兰，致力于诊断显像剂及解决方案的开发、生产和销售。它为所有关键诊断成像模式提供产品和解决方案组合，包括：X射线成像(计算机断层扫描CT、介入放射学和心导管)、磁共振成像(MRI)、超声造影(CEUS)、以及基于放射性示踪剂和新型PET显像剂的核医学，为未满足医疗需求的癌症患者提供临床管理和护理指导。公司不断发展的产品组合包括一系列医疗设备、先进的管理系统和剂量管理软件。2019年，Bracco Imaging通过收购Blue Earth Diagnostics，扩大了泌尿外科和其他专业的肿瘤核成像解决方案的范围，丰富了其产品组合。2021年，Bracco Imaging建立了Blue Earth Therapeutics，作为一家独立的尖端生物技术公司，主要开发放射性药物疗法。
