Fusion Pharmaceuticals Inc.是一家临床阶段的肿瘤公司，专注于开发下一代放射性药物作为精准药物。该公司近日宣布了FPI-2068的临床前数据，FPI-2068是一种基于双特异性IgG的临床阶段靶向α疗法(TAT)，旨在将Ac-225递送到多种表达EGFR-cMET的实体瘤。Fusion正在与AstraZeneca根据多资产合作协议，联合开发FPI-2068。这些数据在10月11日至15日于马萨诸塞州波士顿举行的2023 AACR-NCI-EORTC分子靶点和癌症治疗国际会议的海报区展示。

Fusion Pharmaceuticals首席科学官Christopher Leamon博士表示：“我们很高兴分享FPI-2068具有强大抗肿瘤活性的临床前数据和作用机制的证据。EGFR和cMET都是经过验证的靶点，在多种实体瘤类型中广泛表达。FPI-2068结合了α粒子的辐射效力和双特异性抗体的双抗原靶向能力，从而递送一种分化的作用分子机制，我们相信这有可能提高治疗效果。鉴于非小细胞肺癌和其他已知共表达EGFR-cMET的癌症患者的大量需求未得到满足，继FPI-2068于今年早些时候获得IND批准，我们期待将FPI-2068推进到临床试验中。“

一项关于FPI-2068的临床前研究的数据在题为“FPI-2068:一种新型的抗EGFR/cMET， α粒子发射，用于癌症治疗的放射免疫偶联物”的海报中展示。

在临床前研究中，FPI-2068在结直肠和肺肿瘤异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤疗效，单剂量给药FPI-2068可延长肿瘤消退时间。此外，FPI-2068引起DNA损伤反应(DDR)通路的激活和细胞凋亡，表明细胞机制无法修复由α辐射引起的DNA损伤，这与提出的主要作用机制一致。

这些数据为FPI-2068的临床开发提供了进一步证据，该药物有望进入Ⅰ期研究，用于治疗共表达EGFR-cMET的实体肿瘤。EGFR和cMET都是经过验证的靶点，在多种肿瘤类型中共表达，包括头颈部鳞状细胞癌、非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺导管腺癌。

关于FPI-2068

[225Ac]-FPI-2068 (FPI-2068) 是一种靶向α疗法(TAT)，旨在将Ac-225递送到多种共表达EGFR和cMET的实体瘤中。EGFR和cMET是经过验证的癌症靶点，在多种肿瘤类型中共表达，包括头颈部鳞状细胞癌、非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺导管腺癌。

关于Fusion

Fusion Pharmaceuticals是一家临床阶段的肿瘤公司，专注于开发下一代放射性药物作为精准药物。Fusion将发射α粒子的同位素与各种靶向分子连接起来，选择性地将发射α粒子的有效载荷递送到肿瘤。Fusion的临床管线组合包括：靶向前列腺特异性膜抗原(PSMA)的FPI-2265治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，目前处于Ⅱ期试验；靶向胰岛素样生长因子1受体的FPI-1434目前处于Ⅰ期试验阶段；FPI-2059是一种靶向神经降压素受体1 (NTSR1)的小分子药物，目前处于Ⅰ期试验阶段。除了强大的专利产品管线外，Fusion还与AstraZeneca合作，在Fusion的TAT和阿斯利康的DNA损伤反应抑制剂以及免疫肿瘤学药物之间联合开发新的靶向α疗法和组合方案。该公司最近获得了FPI-2068的IND许可，FPI-2068是双方合作的第一种新型TAT，靶向EGFR-cMET。Fusion还与默克（Merck）合作，评估FPI-1434与默克的KEYTRUDA®（pembrolizumab）在表达IGF-1R的实体瘤患者中的联合应用。为了支持Fusion不断增长的TATs管线，该公司已与TRIUMF、Niowave, Inc.和BWXT Medical签署了关于锕的战略供应协议。