Aktis Oncology（Aktis）是一家发现和开发用于治疗各种实体瘤的新型靶向放射性药物的生物技术公司。Aktis表示，已在8名患者身上观察到了足够多的证据，可以将其主要资产AKY-1189纳入其首次正式临床试验。据Oncology Pipeline称，该项目是业界唯一的Nectin-4定向放射配体疗法。

然而，与大多数放射疗法不同的是，它不是基于小分子，而是基于与α粒子同位素Ac-225连接的抗Nectin-4“微型蛋白”。研究人员表示，这种微型蛋白不是抗体，而是一种可以通过高效且可扩展的方法合成制造的生物分子。 

虽然该报告是基于8名患者的研究结果，但这些患者并非在正式的临床试验环境中给药，而是在南非监管机构的特别许可下给药。

因此，尽管AKY-1189的I期试验目前正在南非接受监管审查，但尚未收集到有关癌症治疗反应的数据。Aktis最近与Lilly达成了一项价值 6000 万美元的放射性药物协议，并在B轮融资中筹集了1.75亿美元，准备于2025年在美国启动一项对表达Nectin-4的肿瘤进行的I期研究。

各种癌症

比勒陀利亚大学的Mike Sathekge教授在Triple（EORTC-NCI-AACR） 研讨会的媒体简报会上表示，他的团队分析了这种微型蛋白的生物分布，以评估其对各种癌症患者的疗效和毒性。

这些测试没有使用 AKY-1189，而是使用了另一个版本，即包含与另一种不同放射性同位素Lu-177连接的相同Nectin-4定向母体微型蛋白。 Sathekge 表示，这样做是因为Lu-177具有成像优势，可以评估剂量测定（辐射如何随时间被摄取）。该试验在8名患者身上完成。

在肿瘤中观察到微型蛋白的“强劲”摄取，虽然没有出现不良事件，但肾脏被认为存在潜在的剂量限制。然而，这里的摄取是短暂的，分子很快就被清除了。Sathekge表示，正常组织中的摄取量远低于所需的临床阈值，这表明“安全边际很大”。

与此同时，肿瘤摄取数据表明AKY-1189在膀胱癌方面具有潜力，甚至超越业内唯一的Nectin-4定向疗法Pfizer/Astellas的Padcev。据说这种微型蛋白在ER阳性乳腺癌中显示出“极好的摄取”，并且在肺癌和结直肠肿瘤中也有一定程度的吸收。

Sathekge表示，AKY-1189可用于治疗在使用Padcev 后复发的膀胱癌患者，所需要的只是通过成像来识别 Nectin-4 表达水平足够高的患者。